第三代ALK抑制剂获批上市!12款已上市非小细胞肺癌靶向药汇总

4月29日 , 辉瑞公司宣布全球首个第三代ALK抑制剂博瑞纳?(Lorbrena? , 通用名:洛拉替尼片/Lorlatinib Tablets)获国家药品监督管理局批准 , 单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗 。
Lorbrena(劳拉替尼)是由辉瑞公司研发的一款第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂 , 属于ALK、ROS1双靶点抑制剂 。 于2018年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市 。 虽然许多ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者最初对TKI治疗有反应 , 然而耐药是不可避免的问题 , Lorbrena(劳拉替尼)可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变 , 并且有较强的中枢神经系统渗透性 , 保持脑组织中较高的血药浓度 。
第三代ALK抑制剂获批上市!12款已上市非小细胞肺癌靶向药汇总 12款已上市非小细胞肺癌靶向药汇总
1、Tagrisso(奥希替尼)
Tagrisso(奥希替尼)是阿斯利康制药公司开发的一款不可逆表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI) , 于2015年获得美国食品和药物管理局加速批准上市 。 Tagrisso(奥希替尼)是第三代口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂、具有抗中枢神经系统转移的临床活性 。
2015年11月13日 , 美国食品和药物管理局加速批准Tagrisso(奥希替尼)用于治疗EGFR T790M突变阳性 , 且经其他EGFR阻断疗法治疗后病情恶化的非小细胞肺癌患者 。 奥希替尼是目前唯一的治疗EGFR T790M突变阳性转移性的非小细胞肺癌的药物 。
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