对于COPD患者 , 茶碱肯定能够增强常规剂量的吸入β激动剂或溴化异丙托品的作用 。 它能够显著地提高吸入制剂所形成的FEV1峰谷水平 。 气道对每一剂量的吸入β2激动剂的反应是短暂的 , 其作用大多在4小时内消除 , 但如果与溴化异丙托品合用 , 则其作用时间就会延长 。 就对于乙酰甲胆碱或组胺激发的保护作用而论 , 吸入β2激动剂的作用时间就更短 。 茶碱与新一代的长效β2激动剂沙美特罗(salmeterol)、福莫特罗(formoterol)合用时 , 茶碱可最大限度地提高吸入这些长效β2激动剂的患者FEV1的谷值 , 因而改善了症状 。
茶碱类药物的特征 【爱好知识|茶碱类药物有哪些,多索茶碱与氨溴索能联合用吗】迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种 。 临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等
关于茶碱类药物有哪些常识? 茶碱 theophylline
C7H8N4O2 , 是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱 , 为可可碱(theobromine)的异构体 。 作用和结构都类似咖啡碱 。 具有松弛平滑肌、兴奋心脏肌以及利尿的作用 。 茶碱类药物对胃黏膜有刺激 , 口服易出现胃部不适、恶心、腹泻等症状 , 应饭后服用 。
茶碱系列:8-苄基茶碱
化 学 式:C14H14NO2
分 子 量:270.2
规 格:符合比利时克里斯蒂安森安司药品规格 。
性 状:白色或黄白色结晶粉末 。 几乎无味 。
茶碱
Theophylline
Cas号 【58-55-9】
分子式 C7H8N4O2
分子量 180.16
别名 1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮,1,3-二甲基黄嘌呤
1,3-Dimethylxanthine
2,6-Dihydroxy-1,3-dimethylpurine
3,7-Dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione
1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydropurine
分子式
性状 是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱 , 为可可碱(theobromine)的异构体 。 白色结晶,水溶性8.3g/L(20℃) , 1克能溶于120毫升水 , 80毫升乙醇,约110毫升氯仿,溶于热水、氢氧化碱溶液和氨水 , 也溶于稀盐酸及硝酸 , 难溶于醚 。
熔点:270-274℃
质量标准
外观Appearance 白色结晶粉末
红外光谱鉴定Infrared spectrometry 和对照品匹配
熔点Melting point 270°C - 274°C
纯度Purity >99.0% (中和滴定)
DMF溶解性实验Solubility in N,N-DMF 溶液透明
用 途:主治哮喘病 。
贮 藏:密封,避光保存 。
茶碱是一种药物 , 一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂 , 因此广泛用于呼吸系统疾病的质量 。 它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性 。 茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现 。
茶碱的主要作用有:
放松支气管平滑肌
positive inotropic effect
positive chronotropic effect
降低血压
增加肾血流
一些消炎作用
The use of theophylline is complicated by the fact that it interacts with various drugs, chiefly cimetidine and phenytoin
茶碱在治疗方面主要应用在:
chronic obstructive diseases of the airways
chronic obstructive pulmonary disease COPD
支气管哮喘
茶碱
1、多索茶碱的合成方法
2、多索茶碱的制备方法
3、高含量茶碱控释剂制备方法
4、天然茶碱的生产工艺
5、新药多索茶碱的合成方法
6、一种茶碱缓释剂的制造方法
茶碱类药物有几种?各有什么特征?
迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种 。 临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等 。
(1)氨茶碱:是临床使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂 。 氨茶碱比茶碱水溶性高 , 易于溶解和吸收 。 但氨茶碱碱性较高 , 局部刺激性大 , 口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应 。 肌注局部可有红肿疼痛等 。 氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用 , 如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等 。 静脉注射过快或剂量过大 , 还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死 。 因此 , 应用氨茶碱 , 尤其是静脉使用时 , 应监测血浆茶碱浓度 , 在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量 , 结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异 , 以及影响茶碱代谢的诸因素 , 并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状 , 如精神症状或心悸等 。 常用口服量为每次0.1克 , 每日3次;极量为每次0.4克 , 每日1克;静脉注射每次0.25克 , 加25%~50%葡萄糖稀释后缓注 。
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