注射类溶栓药物有,常用溶栓药物有哪些?
常用溶栓药物有哪些?抗栓治疗: 1)抗血小板治疗:①环氧化酶抑制剂:阿司匹林 (TXA2:血栓素A2) ②二磷酸腺苷ADP受体拮抗剂:氯吡格雷 ③血小板膜蛋白IIb/IIIa(GP IIb/IIIa)受体拮抗剂:阿昔单抗(不推荐常规联合应用) 2)抗凝治疗:①普通肝素UFH 、低分子肝素LMWH :凝血酶 ②华法林:可以抑制维生素K参与的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的在肝脏的合成 。
对血液中已有的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ并无抵抗作用 。③磺达肝葵钠:Xa因子抑制剂:安全性好,但不能单独用于介入治疗 ④比卢伐定:直接抗凝血酶药物 ⑤枸橼酸钠:抗凝剂,常用于输血的抗凝 。
⑥EDTA:金属离子螯合剂,通常是Ca,起到抗凝作用 溶栓治疗:①非特异性溶栓剂:链激酶SK、尿激酶UK(对血栓部位和体循环中纤溶系统有作用) ②选择性作用于血栓部位的纤维蛋白药物:组织纤维蛋白溶酶原激活剂(tPA) 。
常用溶栓药物有哪些?第一代溶栓药物:包括尿激酶(UK),链激酶(SK),不具有纤维蛋白选择性 。
尿激酶为我国应用最广的溶栓剂,直接激活纤溶酶原使之转化为纤溶酶 。尿激酶无抗原性,不引起过敏反应 。
链激酶不直接激活纤溶酶原,而是通过与纤溶酶原结合成链激酶-纤溶酶原复合物,间接地激活纤维蛋白溶解系统,使纤溶酶原转化为纤溶酶 。链激酶具有抗原性,有4%的病人发生过敏反应 。
第二代溶栓药物:常用的主要有重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-PA),是一种体内自然存在的纤溶酶原激活剂,半衰期短,所以再闭塞率发生较高,需要同时使用肝素 。第三代溶栓药物:包括组织型纤溶酶原激活物(t-PA)的变异体瑞替普酶(r-PA)、替奈普酶(TNK-tPA)及葡激酶(SAK) 。
主要特点是半衰期长,适合静脉推注 。
溶栓怎样治好得快3小时内最佳抢救时间. ?si=10 溶血栓药物简介 早期的第一代溶血栓药物为链激酶(Strepto kinase,SK)、尿激酶(Urokinase,UK)、蚓激酶(Lumbrukinase)、尿激酶原(Pro-urokinase)、葡激酶(Staphylokinase)、甲氧苯甲酰纤溶酶原链激酶激活剂、蛇毒抗栓酶 。
第二代溶血栓药物alteplase(中文商品名为阿替普酶,t-PA)是一种重组组织型纤溶酶原激活剂,这是世界上第一个基因重组溶栓药,由美国Genetech公司开发上市 。由于该药需要在真核细胞中表达,工艺要求较高,而且临床使用剂量大,所以在生成上存在一些问题 。
目前溶栓药已经发展到第三代 。1996年德国宝灵曼(Boehringer Mannheim GmbH)公司研制的Retepla se(商品名Retavase,瑞替普酶)是其中的代表 。
瑞替普酶是一种蛋白质修饰药物,为重组人组织型纤维蛋白溶解酶原激活剂缺失变异体,具有半衰期长、溶栓作用强、副作用小等优点,受到心脑血管病专家的重视 。正在研究开发的第三代溶栓药均为t-PA变异体,如TNKase(teneplase,TNK-t-PA)、Monteplase、La noteplase(nateplase,n-PA)等 。
第三代溶栓药的共同特点是能快速溶栓、开通堵塞的冠状动脉、恢复血液循环,治愈率达到73%~83% 。而且还有不一定要在医院内进行静脉注射、不需因体重而调整剂量、半衰期长等优点 。
2 发展过程与近况 2.1 国外的有关研究 德国Boehringer Mannheim公司投入 10亿美元,从20世纪80年代后期开始第三代t-PA的研制 。1996年瑞替普酶问世 。
Kalyan等得到删除t-PA的N末端结构区域的变异体,并对其结构功能和生化特性进行了报道 。Kohnert等对瑞替普酶的一级结构、生化特性和动力学进行了分析;证明该药与CHO表达的产品有相似的生物学活性和纤维蛋白亲和性 。
并报告了CHO表达的t-PA变异体kringle2和protease domai n两个结构域,体外实验证明其纤维蛋白酶形成率与t-PA有明显不同 。近年来国外的研究主要集中在对该类药的临床疗效研究上 。
2.2 国内的有关研究 2002年,国家药品监督局已批准山东元隆生物技术有限公司和江苏苏中制药厂的注射用瑞替普酶开始进行新药的Ⅱ期临床试验 。苏州中凯生物药业有限公司已计划投资6956.2万一建设年产8万套瑞替普酶注射剂的项目 。
3 结语 第三代溶血栓药物因其半衰期长、副作用小等特点,在临床上具有较强的竞争性,用Boehringer Mannheim/Contocor公司的瑞替普酶(Retavase)治疗AMI,每位患者延长生命所需要的费用为14438美元 。因此研究开发低成本的溶血栓药物具有显著的经济效益和重大的社会意义 。
国内生物技术企业应当将其价格降到老百姓能够用的起的水平 。同时,建议科研单位和生成企业将更多的精力放在其它第三代溶血栓药物上,以期获得自主知识产权的溶血栓药物,为我国第三代溶血栓药物研究进展工程菌药物的研发开创新局面 。
溶栓药主要有多少种溶血栓药物简介 早期的第一代溶血栓药物为链激酶(Strepto kinase,SK)、尿激酶(Urokinase,UK)、蚓激酶(Lumbrukinase)、尿激酶原(Pro-urokinase)、葡激酶(Staphylokinase)、甲氧苯甲酰纤溶酶原链激酶激活剂、蛇毒抗栓酶 。
第二代溶血栓药物alteplase(中文商品名为阿替普酶,t-PA)是一种重组组织型纤溶酶原激活剂,这是世界上第一个基因重组溶栓药,由美国Genetech公司开发上市 。由于该药需要在真核细胞中表达,工艺要求较高,而且临床使用剂量大,所以在生成上存在一些问题 。
【注射类溶栓药物有,常用溶栓药物有哪些?】 目前溶栓药已经发展到第三代 。1996年德国宝灵曼(Boehringer Mannheim GmbH)公司研制的Retepla se(商品名Retavase,瑞替普酶)是其中的代表 。
瑞替普酶是一种蛋白质修饰药物,为重组人组织型纤维蛋白溶解酶原激活剂缺失变异体,具有半衰期长、溶栓作用强、副作用小等优点,受到心脑血管病专家的重视 。正在研究开发的第三代溶栓药均为t-PA变异体,如TNKase(teneplase,TNK-t-PA)、Monteplase、La noteplase(nateplase,n-PA)等 。
第三代溶栓药的共同特点是能快速溶栓、开通堵塞的冠状动脉、恢复血液循环,治愈率达到73%~83% 。而且还有不一定要在医院内进行静脉注射、不需因体重而调整剂量、半衰期长等优点 。
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