抗胆碱酯酶药有哪些,属于抗胆碱酯酶药的是( 二 )
易逆性抗胆碱酯酶药的主要临床应用有哪些 抗胆碱酯酶药会降低胆碱酯酶消耗乙酰胆碱的速度 , 造成乙酰胆碱堆积 引发M/N样作用
M样作用表现为心脏抑制、血管扩张、腺体分泌下降、平滑肌收缩、瞳孔缩小等
N样作用引起肌肉收缩
抗胆碱酯酶药主要用于治疗重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼和解救竞争性神经肌肉阻断药过量中毒 。
每一个药物都有其特殊的作用表现
抗胆碱能药物有哪些具体的药? 看字面意思就一目了然
酶是一种具有生物活性的大分子物质 , 具有催化功能 , 具有高度的专一性、高效性、温和性 。
很明显酶是生物催化剂 , 抗胆碱酯酶就是抑制“胆碱脂酶”的这种生物催化剂 。
抗胆碱药则是直接抑制胆碱的生成 。
总结一下 , 第一种是抑制催化剂的药 , 第二种是直接抑制胆碱的药 。
抗胆碱酯酶药有哪些药物及如何应用? 按其对M和N受体选择性的不同 , 抗胆碱药可分为M胆碱受体阻断药和N1 , N2胆碱受体阻断药 。
(1)M胆碱受体阻断药 , 可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体 , 抑制腺体分泌 , 散大瞳孔 , 加速心律 , 松弛支气管和胃肠道平滑肌等 。 代表药物有:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品等 。
(2)N1胆碱受体阻断药 , 即神经节阻滞药 , 阻滞神经节内N胆碱受体 , 表现为降低血压作用 。 代表药物有:六烃季铵、美加明和咪噻吩等 。
(2)N2胆碱受体阻断药 , 即骨骼肌松弛药 , 阻断骨骼肌运动终板内的N胆碱受体 , 表现为骨骼肌松弛作用 。 代表药物有:琥珀胆碱、筒箭毒碱、三碘季胺酚、汉肌松和八角枫等 。
扩展资料
胆碱受体包括两种:毒蕈碱型受体(M受体)和烟碱型受体(N受体) , 毒蕈碱型受体能产生副交感神经兴奋效应 , 即心脏活动抑制 , 支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩 , 消化腺分泌增加 , 瞳孔缩小等 。
1、M胆碱受体及其分布
M1胆碱受体:主要分布在胃壁细胞、神经节和中枢神经系统 。
M2胆碱受体:主要分布于心脏、脑、自主神经节和平滑肌 。
M3胆碱受体:主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节 。
2、N胆碱受体及其分布
N受体根据分布的不同 , 分为N1、N2两种 。 两者都是配体门控型阳离子通道 , 当Ach与N受体结合后 , N受体空间构象发生改变 , 通道开放 , 发生局部去极化 。 当去极化水平达到钠通道开放阈值时 , 钠通道开放 , 引发动作电位 。
具有N2受体的骨骼肌细胞表现为细胞外钙内流和细胞内钙释放 , 肌肉收缩;具有N1受体的神经节次一级神经元表现为兴奋的继续传递 。
N1受体分布于神经节 , N2受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜) 。
参考资料来源:
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抗胆碱能药是啥? 阿托品类药物
阿托品系由颠茄、曼陀罗、莨菪等植物中提取的生物碱 , 常用者为其硫酸盐 。 阿托品类中的其他药物还有颠茄、莨菪碱、东莨菪碱以及山莨菪碱 。 此类药物均自茄科植物颠茄与曼陀罗等中取得 , 其毒理作用及中毒时的临床表现均与阿托品相似 。 中毒多因用药过量或误服毒物所致 。
【药理和毒理】
本类药物在胃肠道或其他粘膜面吸收迅速 , 也可经皮肤吸收 , 但较缓慢 。 阿托品吸收后在血中消失甚快 。 经皮下或静脉注射吸收的药物 , 约88%于24小时内由尿排出 , 少量由其他分泌液(如乳汁)中排出;东莨菪碱排泄较慢 。 本药能透过胎盘屏障 , 进入胎儿循环 。 阿托品中毒量与致死量相差甚大 , 正常人最低致死量80~130mg , 儿童约为10mg 。 本类药物有阻断节后胆碱能神经所支配的效应器中M胆碱受体的作用 。 因此 , 能解除和对抗副交感神经的作用 , 以及各种拟胆碱药物的毒蕈碱样作用 。 此外 , 本类药物还有刺激脊髓反射及兴奋中枢神经系统的作用 , 最后可由兴奋转入抑制 。 临床上依次出现下列现象:腺体分泌减少 , 瞳孔散大和调节麻痹 , 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 , 心率加快 , 中毒剂量则出现中枢作用 。 东莨菪碱小剂量具有镇静、催眠作用 , 此外还有抗晕动病和抗震颤麻痹作用 , 可兴奋呼吸中枢 。 其散瞳及抑制腺体分泌的作用也比阿托品强 。 颠茄因含生物碱较少 , 毒性较小 。 莨菪碱中毒时中枢兴奋症状不明显 。 山莨菪碱不易穿透血脑屏障 , 中枢兴奋作用很少 , 抑制唾液分泌和扩瞳作用仅为阿托品的1/20~1/10 。
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