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dpp4抑制剂有哪些，ctla4抑制剂有哪些药

小知识


磷酸西格列汀片的研发历程：首个DPP-4酶抑制剂 【dpp4抑制剂有哪些，ctla4抑制剂有哪些药】胰岛素促泌剂 ， 就是促胰岛素分泌类口服降糖药物 ， 单从名称上想必大家都能猜到这类药物的主要作用机理了 ， 其是通过促进胰岛分泌胰岛素而降低血糖 ， 主要包括“磺脲类”“格列奈类”“DPP-4抑制剂”这仨兄弟 。 磺脲类——出身最早
首先 ， “磺脲类”药物是胰岛素促泌剂这一类药物的老大哥 ， 出身早 ， 见过世面多 ， 兄弟姐妹也多 。 市面上我们可以见到的药物名称中如果前两个字为“格列”的基本都属于这一类 ， 包括“格列美脲”“格列齐特”“格列喹酮”“格列吡嗪”以及“格列本脲”等 。 这类药物具有较强的促胰岛素分泌作用 ， 都需要在饭前10~30分钟服药 ， 可以有效降低血糖 。 需要特别注意的是 ， 磺脲类降糖药在降糖的同时具有一定的低血糖风险 ， 需要密切监测血糖的变化 ， 尤其是老年患者 ， 尽可能避免使用长效的磺脲类药物 。 格列奈类——促分泌最为迅速
再来看看二哥——“格列奈类”药物 ， 包括“瑞格列奈”“那格列奈”“米格列奈”等 。 相比磺脲类降糖药 ， 其促胰岛素分泌的作用更为迅速 ， 因此每顿餐前服药即可；同时由于该类药物促胰岛素分泌的作用持续时间短 ， 控制餐后血糖效果更好 。 此外 ， 格列奈类药物的低血糖发生率较磺脲类药物更低 ， 更适合老年或低血糖风险较高的糖尿病患者 。 在慢性中重度肾功能不全的患者中 ， 包括血液透析患者 ， 格列奈类药物均可全程使用 。
DPP-4抑制剂——低血糖风险最小
“DPP-4抑制剂”是近年来新诞生的促胰岛素分泌药物 ， 别看它出生晚 ， 它可是最聪明的一类胰岛素促泌剂 。 相比前两类胰岛素促泌剂 ， 它能根据自身血糖水平调整促胰岛素分泌的能力 ， 如果自身血糖偏高 ， 它会增加胰岛素分泌；而一旦自身血糖偏低 ， 其刺激胰岛素分泌的作用就会马上刹车 。 一般认为 ， DPP-4抑制剂可降低HbA1c 0.4%~0.9% ， 降糖能力略逊于磺脲类药物 。 但这类药物很少会造成低血糖的发生 ， 被推荐在老年2型糖尿病患者中使用 。 通过以上介绍 ， 大家对“仨兄弟”都了解了吗？其实每种药物都有各自的优点 ， 关于就要在于适合自己 。 而这一点 ， 医生都会根据患者的情况来处方药物 。 希望糖友们认真按照医嘱用药 ， 不自行调药！

属于胰岛素分泌促进剂的药物有哪些 随着糖尿病发病率的不断上升 ， 科学家一直在寻找新的糖尿病治疗方法 。 上世纪80年代中期欧美科学家先后发现小肠粘膜中的L细胞分泌的一种多肽类以葡萄糖依赖方式促进胰岛素释放 ， 并可抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空 ， 该肽类被命名为胰高血糖素样肽-1（GLP-1） 。 持续输注该多肽可显著改善2型糖尿病（T2DM）患者血糖控制 。 而GLP-1在体内半衰期只有1~2分钟 ， 限制其临床应用 。 后续研究发现 ， GLP-1在体内失活的根源是一种被称之为二肽基肽酶-4 (DPP-4)的酶可将GLP-1肽链切断并使之失活 。 敲除DPP-4基因的实验动物可健康存活且具有更好血糖控制功能 。 因此抑制DPP-4成为提高GLP-1水平 ， 安全治疗T2DM的可行靶点 。
2000年元旦前后 ， 默沙东制药正式将DPP-4抑制剂的研发列为重点项目 ， 在美国新泽西州Rahway市默克研究实验室组成了相当规模的多学科综合性研发团队 。 默克团队一项早期突破性的发现是一些选择性不强的抑制剂因同时抑制DPP-8/9而引发动物多器官毒性 。 默克研究实验室陆续筛选了80余万种化合物 ， 通过合成改良2000多个化合物 ， 最终于2001年发现了一高选择性小分子DPP-4 抑制剂小分子 (MK-0431) 。 该化合物先是在动物研究中显示改善血糖控制和胰岛功能 ， 通过毒理和安评之后 ， 很快也进入临床试验 ， 并改称西格列汀 。 在临床研究阶段 ， 默沙东的科学家们又大胆采用了I/II期临床试验齐头并进 ， 和多项注册研究同时展开策略 ， 仅用2年又1个季度的时间证实口服单药或与二甲双胍及其他降糖药物联用西格列汀均可显著改善血糖控制 。 2006年10月17日FDA正式批准西格列汀 （商品名 ， 捷诺维）上市 ， 成为第一个在全球获得批准的DPP-4抑制剂 ， 同时也开创了应用‘列汀（-gliptin）’类治疗糖尿病的新时代 。

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