用于治疗和阻止骨质疏松症发展的药物分为两大类 ， 第一类为抑制骨吸收药 ， 包括钙剂、维生素D及活性维生素D、降钙素、二磷酸盐、雌激素以及异黄酮;第二类为促进骨性成药 ， 包括氟化物、合成类固醇、甲状旁腺激素以及异黄酮 。 到目前为止 ， 所有的治疗药物都是在女性进行的实验 ， 除雌激素和选择性雌激素受体调节剂外 ， 假定所有的药物对男性的治疗作用是相同的 。
(hormone replacementtherapy ， HRT)：激素代替疗法被认为是治疗绝经后妇女骨质疏松症的最佳选择 ， 也是最有效的治疗方法 ， 存在的问题是激素代替疗法可能带来其他系统的不良反应 。 激素代替疗法避免用于患有乳腺疾病的患者 ， 以及不能耐受其副作用者 。 对于上述患者 ， 可选用其他药物 。
激素代替疗法的药物为雌激素 ， 可用妊马雌酮(结合型雌激素) ， 0.3～0.625mg/d ， 对于未切除子宫者 ， 建议周期使雌激素 ， 即每天1次 ， 连用3周 ， 再停用1周 。 报道指出 ， 雌激素治疗能减少绝经后妇女心血管疾病危险性的增加 ， 其机制可能是由于药物改善了血浆脂质浓度(高密度脂蛋白增高、胆固醇和低密度脂蛋白降低)和药物对动脉的直接作用 。 如果停用雌激素 ， 那么将在l～2年内迅速地再次发生骨量丢失 ， 同时丧失雌激素带来的心血管保护作用 。 对本药过敏、乳腺癌、诊断未明的阴道或子宫出血、活动的血栓性静脉炎、血栓形成性疾病以及既往使用此激素引起类似症状者禁用 。 雌激素可减低抗凝药的作用 ， 与巴比妥、利福平以及其他可诱导肝微粒体酶的药物合用可降低雌激素的血清水平 。 雌激素还可降低肝P450酶的活性 ， 与糖皮质激素联用时可因此影响糖皮质激素的作用与毒性 。 部分患者服用雌激素可以出现雌激素过度刺激的症状 ， 如不正常的或大量的子宫出血、乳房痛 ， 部分患者还可以出现液体潴留 。 长期服用雌激素治疗增加了子宫内膜增生的危险性 ， 加用黄体酮能抵消此副作用 ， 对于子宫已切除者则不须加用孕激素 。 服用雌激素患者应定期接受包括妇科检查在内的全面体检以及乳腺检查和摄影 。 出现黄疸以及不能控制的高血压时应停药 。 手术前2周应停药 ， 以免引起血管栓塞 。
虽然激素代替疗法治疗骨质疏松的疗效确切 ， 但2002年7月美国的一项研究结果显示 ， 雌激素加孕激素替代疗法预防心血管疾病弊大于利 ， 为此美国国立卫生院(NIH)建议停止预防目的的雌激素替代治疗 。 美国NIH下属的国立心肺血液研究所进行了一项命名为妇女健康倡议、采用雌激素加孕激素为预防目的的激素替代疗法的研究 ， 该研究是一项随机对照的一级预防研究 ， 从1993年开始 ， 原计划持续8.5年 ， 预计于2002年3月结束 。 出于安全性考虑 ， 在平均随访了5.2年后 ， 该研究于2005年5月31日终止 。 WHI共纳入了16,608名50～79岁的绝经后有完整子宫的妇女 ， 其中8,506名妇女随机接受雌孕激素联合治疗 ， 8,102名妇女随机接受安慰剂治疗 。 研究在美国的40个临床中心进行 。 该试验采用雌激素加孕激素联合治疗(妊马雌酮0.625mg/d ， 醋酸甲羟孕酮2.5mg/d) ， 每天1次 。 到目前为止的WHI结果显示 ， 与安慰剂相比 ， 雌孕激素联合疗法的转归为：脑卒中增加4l%;心脏病发生增加29%;静脉血栓形成率加倍;总的心血管疾病增加22% ， 乳腺癌增加26% ， 结肠癌减少37% ， 髋关节骨折减少1/3 ， 总的骨折减少24% ， 两组间总死亡率无差异 。 上述结果的危险/益处比不能满足一级预防慢性病干预的需要 。 WHI的结果提示该方法对心血管疾病和乳腺癌的实际弊端可能超过预防骨质疏松带来的益处 。 鉴于此 ， 在选择雌激素加孕激素治疗骨质疏松时应慎重 ， 必须结合患者情况权衡利弊 。
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