一般溶栓药能溶栓几级,还能溶栓吗?
还能溶栓吗?脑血栓形成是长期积累的过程,主要采取溶栓治疗,长期坚持服用药物,在饮食方面注意下面方面:脑血栓患者不宜吃的食物:1,忌高脂肪,高热量食物:若连续长期进高脂肪,高热量饮食,可使血脂进一步增高,血液粘稠度增加,动脉样硬化斑块容易形成,最终导致血栓复发.忌食肥肉,动物内脏,鱼卵等,少食花生等含油脂多,胆固醇高的食物;忌用或少用全脂乳,奶油,蛋黄,肥猪肉,肥羊肉,肥牛肉,肝,内脏,黄油,猪油,牛油,羊油,椰子油;不宜采用油炸,煎炒,烧烤烹调.2,忌肥甘甜腻,过咸刺激助火生痰之品:少甜味饮品,奶油蛋糕的摄入;忌食过多酱,咸菜等.3,忌生,冷,辛辣刺激性食物:如白酒,麻椒,麻辣火锅等,还有热性食物如浓茶,绿豆,羊,狗肉等.4,忌嗜烟,酗酒:烟毒可损害血管内膜,并能引起小血管收缩,管腔变窄,因而容易形成血栓;大量引用烈性酒,对血管有害无益.据调查,酗酒是引起脑血栓的诱因之一. 。
溶栓药物分哪几类?如何评价不同溶栓途径及不同药物?血栓主要成分之一是纤维蛋白原,溶栓药物能够直接或间接激活纤维蛋白溶解酶原,变成纤维蛋白溶解酶(纤溶酶)并降解纤维蛋白 。
纤溶酶能够降解不同类型的纤维蛋白(原),包括纤维蛋白原、单链纤维蛋白,但对交链纤维蛋白多聚体作用弱 。在此过程中,纤溶酶原激活剂抑制物也参与调节,活化的纤溶酶受a抗纤溶酶的抑制以防止纤溶酶原过度激活 。
【一般溶栓药能溶栓几级,还能溶栓吗?】溶栓药物多为纤溶酶原激活物或类似物 。溶栓药物的发展经历从非特异性纤溶酶原激活剂到特异性纤溶酶原激活剂,从静脉持续滴注药物到静脉注射药物 。
(1) 第一代溶栓药物第一代溶栓药物常用的有链激酶(SK)和尿激酶(UK) 。S(进 入机体后与纤溶酶原(PLG)按1:1的比率结合成SK-PLG复合物而发挥纤溶活性,SK- PLG复合物对纤维蛋白的降解无选择性,常导致全身性纤溶活性增高 。
SK为异种蛋白,可 引起变态反应,避免再次应用 。UK是从人尿或肾细胞组织培养液中提取的一种双链丝氨酸蛋白酶,可以直接将循0血液中的纤溶酶原转变为活性的纤溶酶,非纤维蛋白特异性 。
无抗原性和变态反应,与Sg— 样对纤维蛋白无选择性 。价格便宜 。
(2) 第二代溶栓药物人重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-PA)是临床应用最广泛旳溶 栓药物,通过基因工程技术制备 。可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原,主要降 解血栓中的纤维蛋白,对全身性纤溶活性影响较小 。
该药半衰期短,需要同时使用肝素,但无抗原性,这类药物价格较高 。(3) 第三代溶栓药物第三代溶栓药物主要采用基因工程改良天然溶栓药物,rt-PA的 衍生物 。
溶栓治疗的选择性更强,血浆半衰期延长,适合弹丸式静脉推注,药物剂量和不良 反应均减少,使用更方便 。已用于临床的rt-PA的突变体有瑞替普酶(r-PA)、兰替普酶 (n-PA)和替耐普酶(TNK-tPA)等 。
GUSTO-I和GUSTO-Ⅲ研究资料提示,阿替普酶和瑞 替普酶开通冠状动脉可能优于SK 。瑞替普酶(r-PA)是利用基因定点突变克隆技术获得的rt-PA突变体,无抗原性 。
与rt- PA比较半衰期较长,可静脉推注,使用更加方便 。冠状动脉内溶栓的优点是再通率高,在80%以上 。
再通所需的时间较短,仅需半小时 左右 。由于用药剂量小,因而出血并发症较少 。
通过重复注射造影剂,可对溶栓成功与否及时作出评价 。缺点是需有先进的导管室和配套的技术熟练的专业队伍,因而不易开展,并容 易造成治疗的耽搁 。
静脉溶栓的突出优点是给药方便,在条件符合的病例,一经诊断即可治疗,因而可赢得至关重要的时间 。缺点是冠状动脉再通率较低,再通时间较迟,而且因全身 用药剂量较大,出血并发症较多 。
国外大规模的临床试验已表明,静脉内溶栓是标准溶栓治疗方法 。哪一种溶栓剂最好,应如何选择是目前广泛存在的问题 。
rt-PA具有相对的纤维蛋白特 异性,其优点是:①血栓溶解较快,90分钟的血管通畅率最高,因而有可能使缺血的心肌更早获得灌注 。TIMI的几项研究,rt-PA治疗开始90分钟梗死冠状动脉再通率为62% ~ 70%,而SK为31%?55%;②对形成时间较长的血栓效力可能更强,对就诊较迟的患者应 用t-PA可能有优越性;③理论上rt-PA消耗血循环中凝血因子较少,因而出血并发症可能较 少 。
不少研究已作出rt-PA优于SK的结论 。然而近来有一些人重新审视以前的研究后,对 这一结论提出了质疑 。
认为rt-PA的纤维蛋白选择性虽然使血栓溶解的速度加速,但另一方面,它带来的再通是不稳定的,较SK等非纤维蛋白选择性溶栓剂容易发生再闭塞 。已证明 治疗后1小时t-PA的再闭塞率为近2倍高于SKQSK溶栓虽较慢,但较稳定、彻底,_闭塞 率较低,两药在3?24小时梗死冠状动脉再通率可能相同 。
此外,原以为rt-PA会降低|出血 并发症的发生率,但结果却并非如此 。SK大出血发生率较高,rt-PA则总的出血发生率较 高,而最危险的颅内出血发生率rt-PA明显高于SK 。
APSAC与SR的比较也有几组临床试验,结果表明两药疗效相等,APSAC有较高的早期通畅率及易于使用的优点 。有试验以治疗开始90分钟造影时梗死冠状动脉再通率为观察终点,rt-PA以近2 : 1的优势于SK 。
如以保存心肌、改善心室功能、降低病死率为观察终点,则t-PA、SK及APSAC比较,并不显示哪一种的左心室射血分数更优,以后心脏事件的发生率和1年病死率亦无差异 。因此,以90分钟时血管再通率作为观察终点的真正价值如何?其他溶栓剂的疗效及安全性是否与rt-PA相同或更好?显然值得继续研究和总结 。
在选药时还应考虑到患者的费用问题,rt-PA目前在美国的价格是2200美元,7倍于SK,该两药使用的频率是75%和15%,因此,对rt-PA和SK的进一步比较和研究不但具有学术意义,还具有明显的经济和社会意义 。进一步的临床试验还应包括不同溶栓剂的合理合并应用 。
例如,将具有纤维蛋白选择性的t-PA与不具此选择性的SK合用,已观察到90分钟早期再通率虽然难以突破75%,但再闭塞率极低,而且发现即使大剂量的合并应用两种溶栓剂,出血率仍较低 。这种合并治疗的结果对生存率有何影响,仍待进一步观察 。
目前国内多数使用SK治疗 。开展溶栓治疗药源主要在国内,但目前国产的SK效果仍不理想,。
溶栓怎样治好得快3小时内最佳抢救时间. ?si=10 溶血栓药物简介 早期的第一代溶血栓药物为链激酶(Strepto kinase,SK)、尿激酶(Urokinase,UK)、蚓激酶(Lumbrukinase)、尿激酶原(Pro-urokinase)、葡激酶(Staphylokinase)、甲氧苯甲酰纤溶酶原链激酶激活剂、蛇毒抗栓酶 。
第二代溶血栓药物alteplase(中文商品名为阿替普酶,t-PA)是一种重组组织型纤溶酶原激活剂,这是世界上第一个基因重组溶栓药,由美国Genetech公司开发上市 。由于该药需要在真核细胞中表达,工艺要求较高,而且临床使用剂量大,所以在生成上存在一些问题 。
目前溶栓药已经发展到第三代 。1996年德国宝灵曼(Boehringer Mannheim GmbH)公司研制的Retepla se(商品名Retavase,瑞替普酶)是其中的代表 。
瑞替普酶是一种蛋白质修饰药物,为重组人组织型纤维蛋白溶解酶原激活剂缺失变异体,具有半衰期长、溶栓作用强、副作用小等优点,受到心脑血管病专家的重视 。正在研究开发的第三代溶栓药均为t-PA变异体,如TNKase(teneplase,TNK-t-PA)、Monteplase、La noteplase(nateplase,n-PA)等 。
第三代溶栓药的共同特点是能快速溶栓、开通堵塞的冠状动脉、恢复血液循环,治愈率达到73%~83% 。而且还有不一定要在医院内进行静脉注射、不需因体重而调整剂量、半衰期长等优点 。
2 发展过程与近况 2.1 国外的有关研究 德国Boehringer Mannheim公司投入 10亿美元,从20世纪80年代后期开始第三代t-PA的研制 。1996年瑞替普酶问世 。
Kalyan等得到删除t-PA的N末端结构区域的变异体,并对其结构功能和生化特性进行了报道 。Kohnert等对瑞替普酶的一级结构、生化特性和动力学进行了分析;证明该药与CHO表达的产品有相似的生物学活性和纤维蛋白亲和性 。
并报告了CHO表达的t-PA变异体kringle2和protease domai n两个结构域,体外实验证明其纤维蛋白酶形成率与t-PA有明显不同 。近年来国外的研究主要集中在对该类药的临床疗效研究上 。
2.2 国内的有关研究 2002年,国家药品监督局已批准山东元隆生物技术有限公司和江苏苏中制药厂的注射用瑞替普酶开始进行新药的Ⅱ期临床试验 。苏州中凯生物药业有限公司已计划投资6956.2万一建设年产8万套瑞替普酶注射剂的项目 。
3 结语 第三代溶血栓药物因其半衰期长、副作用小等特点,在临床上具有较强的竞争性,用Boehringer Mannheim/Contocor公司的瑞替普酶(Retavase)治疗AMI,每位患者延长生命所需要的费用为14438美元 。因此研究开发低成本的溶血栓药物具有显著的经济效益和重大的社会意义 。
国内生物技术企业应当将其价格降到老百姓能够用的起的水平 。同时,建议科研单位和生成企业将更多的精力放在其它第三代溶血栓药物上,以期获得自主知识产权的溶血栓药物,为我国第三代溶血栓药物研究进展工程菌药物的研发开创新局面 。
溶栓是急性脑梗死患者的最佳治疗方法吗研究表明,溶栓治疗是符合条件的急诊脑梗死患者最佳的治疗方法,如 果能够尽快地对脑梗死患者迅速诊断,在发病后3~6小时以内实施溶栓治疗,大多数患者会恢复正常,避免致残和死亡等悲剧发生 。
梗死组织周边存在缺 血损伤区(半暗带),是缺血性卒中现代治疗的基础 。即使是脑梗死早期,病 变中心部位已经是不可逆性损害,但是及时恢复血流和改善组织代谢就可以 抢救梗死周围仅有功能改变的半暗带组织,避免形成坏死 。
大多数脑梗死是 血栓栓塞引起的颅内动脉闭塞,因此,血管再通复流是最合理的治疗方法 。已有确切的证据表明,缺血性脑卒中发病3小时内应用重组组织型纤溶 酶原激活物的静脉溶栓疗法,不仅显著减少了患者死亡及严重残疾的危险性,而且还大大改善了生存者的生活质量 。
现在,美国FDA及欧洲国家均已批准 了其临床应用3我国“九五”攻关的随机双盲研究结果表明,对脑CT无明显 低密度改变、意识清楚的急性缺血性脑卒中患者,在发病6小时之内,采用尿 激酶静脉溶栓治疗是比较安全、有效的 。动脉溶栓较静脉溶栓治疗有较高的血管再通率,但其优点被耽误的时间所 抵消 。
一个随机对照研究显示,对发病6小时之内采用重组尿激酶原动脉内溶 栓治疗大脑中动脉闭塞的缺血性卒中患者初步证实是安全、有效的,但这一结论尚需进一步证实 。病例研究提示,对基底动脉闭塞时间较长的患者采用溶栓 治疗也可能有益,由于基底动脉血栓形成的死亡率非常高,而溶栓治疗可能是 唯一的抢救方法,因而溶栓治疗的时间窗和适应证可以适当放宽 。
要想成功抓住这个宝贵的治疗时机,我们f必须在发病早期,及时发现 和识别脑梗死的各种症状,并且迅速将患者送往有治疗能力的医院 。
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