溶栓的口服药有哪几种,目前常用的溶栓药物有哪些?用药方法有哪些?

目前常用的溶栓药物有哪些?用药方法有哪些?目前使用的溶栓剂可分为两类 。
一类为纤维蛋白选择性溶栓剂,包括rt-PA(重组组织型纤溶酶原激活剂)和 pro-UK (单链前尿激酶) 。另一类为非纤维蛋白选择性溶栓剂,包括链激酶、尿激酶和APSAC 。
是否具有纤维蛋白选择性只是相对而言,具有纤维蛋白选择性的溶栓剂对纤维蛋白原的作用 较小,不具有纤维蛋白选择性溶栓剂作用于纤维蛋白原 。以上5种溶栓剂中,链激酶和尿激 酶应用历史最长,rt-PA较新,APSAC和Pro-UK更新,属新一代溶栓剂 。
链激酶和APSAC 具有抗原性,可引起变态反应,机体也可对它产生耐药性 。用药方法目前有冠状动脉内给药和静脉内给药两种 。
用药前查血常规、血小板计数、出凝血时间及血型,配血备用 。(1) 冠状动脉内给药法:先作左心室及冠状动脉造影,判明梗死冠状动脉完全或次全闭塞,向冠脉内注入硝酸甘油0 。
2?0 。5mg,2分钟后重复造影,如闭塞仍存在,可排除冠 状动脉痉挛 。
将特制的2 。5F滴注导管推进至血栓闭塞处,15分钟内注入链激酶或尿激酶15 万U,继以4000U/min的速度持续输入 。
输注期间每15分钟重复造影一次,以判断血管是 否再通 。血管再通后以2000U/min的剂量维持滴注60分钟 。
(2) 静脉内给药法:原则为大剂量短程治疗 。链激酶和尿激酶均为150万U (日本绿 十字产尿激酶为96万U),全剂量于60分钟内输入 。
rt-PA剂量为100mg,首剂10mg静脉 注射,其后第1小时静滴50mg,第2、3小时各静滴20mg 。APSAC剂量为30mg,一次静脉 5分钟注完 。
使用链激酶或APSAC的患者,先常规静脉注射地塞米松5mg,防止变态反应 。另外,在治疗期间应密切观察:①胸痛变化,仔细观察皮肤、黏膜、痰、呕吐物及尿有无出血现象;②心电图变化:治疗开始后2小时内每15分钟记录12导联心电图 。
下、后壁 及右心室梗死时加作V7?V9和V3R?V5R导联 。之后每小时记录心电图,至用药后12小时; ③测心肌酶及血凝、纤溶指标 。
每2小时测肌酸激酶(CK)和肌酸肌酶同工酶(CK-MB), 至发病后24小时 。血凝和纤溶指标如纤维蛋白原、凝血酶原时间、优球蛋白降解时间、纤 维蛋白原和纤维蛋白降解产物等,可视本单位条件和科研需要酌情检查 。
溶栓药物有哪些分类呢?常用的溶栓药物有如下几类 。
(1)第一代溶栓药,代表药物为尿激酶和链激酶 。①尿激酶 。
为应用较为广泛的一种溶栓药 。为人尿或肾组织细胞培养液 中提取的一种蛋白水解酶 。
1947年首次被提取出 。1961年日本人首次将之作 为一种药物进行生产 。
尿激酶可使纤溶酶原被激活,变成纤溶酶,后者可使纤 维蛋白降解成无活性的碎片,而起到溶栓的作用 。此药至今仍应用于临床 。
②链激酶 。为C族溶血性链球菌中提取的蛋白酶,可以激活纤溶酶原,起 到降解纤维蛋白的作用 。
该药不良反应中出血较明显,并且具有抗原性容易引 起过敏反应,故现在较少应用 。第一代溶栓药物为非选择性地作用于血栓或栓子,而且可以使全身血浆中 的纤溶酶原被激活,使全身血浆中的纤维蛋白均降低 。
因此第一代溶栓药物应 用剂量较大,治疗中出现的不良反应出血较严重 。(2)第二代溶栓药物,代表药物为t-PA和rt-PA 。
①组织型纤溶酶原激活物(t-PA) 。t-PA是存在于血管内皮细胞和其他组 织器官中的一种丝氨酸蛋白酶,能直接激活纤溶酶原,起到溶栓作用 。
其特点 是在体内有血栓或栓子时,该药能直接作用到血栓或栓子的部位去发挥作用 。与第一代溶栓药物相比用量要小,对全身血液的影响较小 。
【溶栓的口服药有哪几种,目前常用的溶栓药物有哪些?用药方法有哪些?】因此出血的不良反 应要减少 。但t-PA半衰期很短,药物作用时间短,因此应用时需持续给药,但 药物来源有限,价格昂贵 。
②重组型组织型纤溶酶原激活物(n-PA) 。rt-PA是通过分子生物学手 段,对t-PA进行体外DNA扩增获得 。
其作用原理、临床应用与HPA完全相 同 。只是价格大大减低 。
现在,美国及欧洲一些国家的溶栓治疗疗主要用此 药 。在我国,急性脑梗死的溶栓治疗应用不多 。
心肌梗死溶栓治疗应用较多 。(3)第三代溶栓药物,为应用分子生物学技术研制的新型溶栓药物 。
其特 点为药物与血栓或栓子具有更强的亲和力 。药物半衰期延长,作用时间更持 久,同时药物不良反应更少 。
目前主要处于研究过程 。尚未正式应用于临床 。

溶栓的口服药有哪几种,目前常用的溶栓药物有哪些?用药方法有哪些?

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