药物溶栓药用什么,常用的溶栓药有哪些
常用的溶栓药有哪些随着溶栓治疗的广泛应用,溶栓剂也由第1代发展到第3代 。
(一)第1代溶栓剂①尿激酶(Urokinasl,UK),为肾脏产生的一种活性蛋白酶 。其优点是无抗原性和致热原性,人体内无相关抗体存在,不存在失效问题 。国外生产的价格较昂贵,国内生产的价格较便宜,故为当前首选溶栓药 。但其半衰期较短(18—22分钟) 。②链激酶(Streptokinase,SK),是国外应用最早、最广的一种溶栓剂 。它从链球菌中分离出来,具有一定抗原性,人体内也有不同程度的抗体存在,因此可发生变态反应或失效 。重复静脉注射须间隔60分钟以上,以免引起低血压反应;第2次用链激酶溶栓治疗须间隔10天以上,以免引起变态反应 。第1代溶栓剂均为外源纤溶系统的激活剂,均直接使纤溶酶原转化为纤溶酶,从而溶解新鲜血栓中的纤维蛋白酶和消耗凝血因子(V)、凝血酶厥和纤维蛋白 。大剂量尿激酶或链激酶进入血循环后,可造成新鲜血栓溶解,使上述凝血因子消耗和纤维蛋白降解产物(FDP)积聚为特征的全身性血凝溶解状态 。尿激酶和链激酶的冠状动脉再通率平均50%左右 。
(二)第2代溶栓剂 以组织型纤溶酶厥激活剂(tissue—type plasminogenactivator,t—PA)为代表,存在于血管内皮、血液和组织中 。它属于天然的血栓选择性纤溶酶原激活剂,能择性地与血栓表面的纤维蛋白结合;从而溶解血栓 。通过基因重组技术能生产大量的重组组织型纤镕酶原激活剂(rt—PA),也具有选择性溶解血栓的作用,但机制与t—PA不同,不影响血循环中纤溶系统,因而不产生全身纤溶状态 。其半衰期短,仅3—5分钟 。血管再通效果亦优于尿激酶和链激酶,平均再通率70%左右 。重组组织型纤溶酶原激活剂已应用于临床,缺点是血管早期再闭塞率高(12%) 。另外,主要受价格昂豪及药源等因素制约,其应用不如第1代溶栓剂普遍 。
(三)第3代溶栓剂以单链尿激酶型纤维蛋白溶酶厥徽活剂(Single—chainurokinase—,SCUPA)和乙酰化纤溶酶厥—链激酶激活剂复合物(anisoylat—,APSAC)为代表 。其中乙酰化纤溶酶厥—链激酶激活剂复合物于、990年被美国食品药品管理局批准应用于临床 。单链尿激酶型纤维蛋白溶酶原激活剂对血栓具有高度选择性溶解作用,可轻度降低血中纤维蛋白厥水平 。其血管再通率可达75%左右 。最近报道,重组组织型纤溶酶原激活剂与单链尿激酶型纤维蛋白溶酶原激活剂联用,剂量仅为各自的1/5—1/6,效果理想 。而乙酰化纤溶酶原—链激酶激活剂复合物溶解血栓的同时,也会出现全身性纤溶激活状态,且也可引起变态反应,并具有抗原性 。但其最大特点是半衰期较上述几种溶栓剂都长,约2小时,一次注射其作用可持续4—6小时,因此具有缓释效应,所需剂量1次静注即可 。冠状动脉再通率与尿激酶、链激酶相近,但冠状动脉再通时间短(约45分钟),再闭塞率低(5%)
常用溶栓药物有哪些?抗栓治疗: 1)抗血小板治疗:①环氧化酶抑制剂:阿司匹林 (TXA2:血栓素A2) ②二磷酸腺苷ADP受体拮抗剂:氯吡格雷 ③血小板膜蛋白IIb/IIIa(GP IIb/IIIa)受体拮抗剂:阿昔单抗(不推荐常规联合应用) 2)抗凝治疗:①普通肝素UFH 、低分子肝素LMWH :凝血酶 ②华法林:可以抑制维生素K参与的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的在肝脏的合成 。
对血液中已有的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ并无抵抗作用 。③磺达肝葵钠:Xa因子抑制剂:安全性好,但不能单独用于介入治疗 ④比卢伐定:直接抗凝血酶药物 ⑤枸橼酸钠:抗凝剂,常用于输血的抗凝 。
⑥EDTA:金属离子螯合剂,通常是Ca,起到抗凝作用 溶栓治疗:①非特异性溶栓剂:链激酶SK、尿激酶UK(对血栓部位和体循环中纤溶系统有作用) ②选择性作用于血栓部位的纤维蛋白药物:组织纤维蛋白溶酶原激活剂(tPA) 。
常用溶栓药物有哪些第一代溶栓药物:包括尿激酶(UK),链激酶(SK),不具有纤维蛋白选择性 。
尿激酶为我国应用最广的溶栓剂,直接激活纤溶酶原使之转化为纤溶酶 。尿激酶无抗原性,不引起过敏反应 。
链激酶不直接激活纤溶酶原,而是通过与纤溶酶原结合成链激酶-纤溶酶原复合物,间接地激活纤维蛋白溶解系统,使纤溶酶原转化为纤溶酶 。链激酶具有抗原性,有4%的病人发生过敏反应 。
第二代溶栓药物:常用的主要有重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-PA),是一种体内自然存在的纤溶酶原激活剂,半衰期短,所以再闭塞率发生较高,需要同时使用肝素 。第三代溶栓药物:包括组织型纤溶酶原激活物(t-PA)的变异体瑞替普酶(r-PA)、替奈普酶(TNK-tPA)及葡激酶(SAK) 。
主要特点是半衰期长,适合静脉推注 。
常用的溶栓药有哪些随着溶栓治疗的广泛应用,溶栓剂也由第1代发展到第3代 。
(一)第1代溶栓剂①尿激酶(Urokinasl,UK),为肾脏产生的一种活性蛋白酶 。其优点是无抗原性和致热原性,人体内无相关抗体存在,不存在失效问题 。
国外生产的价格较昂贵,国内生产的价格较便宜,故为当前首选溶栓药 。但其半衰期较短(18—22分钟) 。
②链激酶(Streptokinase,SK),是国外应用最早、最广的一种溶栓剂 。它从链球菌中分离出来,具有一定抗原性,人体内也有不同程度的抗体存在,因此可发生变态反应或失效 。
重复静脉注射须间隔60分钟以上,以免引起低血压反应;第2次用链激酶溶栓治疗须间隔10天以上,以免引起变态反应 。第1代溶栓剂均为外源纤溶系统的激活剂,均直接使纤溶酶原转化为纤溶酶,从而溶解新鲜血栓中的纤维蛋白酶和消耗凝血因子(V)、凝血酶厥和纤维蛋白 。
大剂量尿激酶或链激酶进入血循环后,可造成新鲜血栓溶解,使上述凝血因子消耗和纤维蛋白降解产物(FDP)积聚为特征的全身性血凝溶解状态 。尿激酶和链激酶的冠状动脉再通率平均50%左右 。
(二)第2代溶栓剂 以组织型纤溶酶厥激活剂(tissue—type plasminogenactivator,t—PA)为代表,存在于血管内皮、血液和组织中 。它属于天然的血栓选择性纤溶酶原激活剂,能择性地与血栓表面的纤维蛋白结合;从而溶解血栓 。
通过基因重组技术能生产大量的重组组织型纤镕酶原激活剂(rt—PA),也具有选择性溶解血栓的作用,但机制与t—PA不同,不影响血循环中纤溶系统,因而不产生全身纤溶状态 。其半衰期短,仅3—5分钟 。
血管再通效果亦优于尿激酶和链激酶,平均再通率70%左右 。重组组织型纤溶酶原激活剂已应用于临床,缺点是血管早期再闭塞率高(12%) 。
另外,主要受价格昂豪及药源等因素制约,其应用不如第1代溶栓剂普遍 。(三)第3代溶栓剂以单链尿激酶型纤维蛋白溶酶厥徽活剂(Single—chainurokinase—,SCUPA)和乙酰化纤溶酶厥—链激酶激活剂复合物(anisoylat—,APSAC)为代表 。
其中乙酰化纤溶酶厥—链激酶激活剂复合物于、990年被美国食品药品管理局批准应用于临床 。单链尿激酶型纤维蛋白溶酶原激活剂对血栓具有高度选择性溶解作用,可轻度降低血中纤维蛋白厥水平 。
其血管再通率可达75%左右 。最近报道,重组组织型纤溶酶原激活剂与单链尿激酶型纤维蛋白溶酶原激活剂联用,剂量仅为各自的1/5—1/6,效果理想 。
而乙酰化纤溶酶原—链激酶激活剂复合物溶解血栓的同时,也会出现全身性纤溶激活状态,且也可引起变态反应,并具有抗原性 。但其最大特点是半衰期较上述几种溶栓剂都长,约2小时,一次注射其作用可持续4—6小时,因此具有缓释效应,所需剂量1次静注即可 。
冠状动脉再通率与尿激酶、链激酶相近,但冠状动脉再通时间短(约45分钟),再闭塞率低(5%) 。
目前常用的溶栓药物有哪些目前使用的溶栓剂可分为两类 。
一类为纤维蛋白选择性溶栓剂,包括rt-PA(重组组织型纤溶酶原激活剂)和 pro-UK (单链前尿激酶) 。另一类为非纤维蛋白选择性溶栓剂,包括链激酶、尿激酶和APSAC 。
是否具有纤维蛋白选择性只是相对而言,具有纤维蛋白选择性的溶栓剂对纤维蛋白原的作用 较小,不具有纤维蛋白选择性溶栓剂作用于纤维蛋白原 。以上5种溶栓剂中,链激酶和尿激 酶应用历史最长,rt-PA较新,APSAC和Pro-UK更新,属新一代溶栓剂 。
链激酶和APSAC 具有抗原性,可引起变态反应,机体也可对它产生耐药性 。用药方法目前有冠状动脉内给药和静脉内给药两种 。
用药前查血常规、血小板计数、出凝血时间及血型,配血备用 。(1) 冠状动脉内给药法:先作左心室及冠状动脉造影,判明梗死冠状动脉完全或次全闭塞,向冠脉内注入硝酸甘油0 。
【药物溶栓药用什么,常用的溶栓药有哪些】2?0 。5mg,2分钟后重复造影,如闭塞仍存在,可排除冠 状动脉痉挛 。
将特制的2 。5F滴注导管推进至血栓闭塞处,15分钟内注入链激酶或尿激酶15 万U,继以4000U/min的速度持续输入 。
输注期间每15分钟重复造影一次,以判断血管是 否再通 。血管再通后以2000U/min的剂量维持滴注60分钟 。
(2) 静脉内给药法:原则为大剂量短程治疗 。链激酶和尿激酶均为150万U (日本绿 十字产尿激酶为96万U),全剂量于60分钟内输入 。
rt-PA剂量为100mg,首剂10mg静脉 注射,其后第1小时静滴50mg,第2、3小时各静滴20mg 。APSAC剂量为30mg,一次静脉 5分钟注完 。
使用链激酶或APSAC的患者,先常规静脉注射地塞米松5mg,防止变态反应 。另外,在治疗期间应密切观察:①胸痛变化,仔细观察皮肤、黏膜、痰、呕吐物及尿有无出血现象;②心电图变化:治疗开始后2小时内每15分钟记录12导联心电图 。
下、后壁 及右心室梗死时加作V7?V9和V3R?V5R导联 。之后每小时记录心电图,至用药后12小时; ③测心肌酶及血凝、纤溶指标 。
每2小时测肌酸激酶(CK)和肌酸肌酶同工酶(CK-MB), 至发病后24小时 。血凝和纤溶指标如纤维蛋白原、凝血酶原时间、优球蛋白降解时间、纤 维蛋白原和纤维蛋白降解产物等,可视本单位条件和科研需要酌情检查 。
目前常用的溶栓药物有哪些目前使用的溶栓剂可分为两类 。
一类为纤维蛋白选择性溶栓剂,包括rt-PA(重组组织型纤溶酶原激活剂)和 pro-UK (单链前尿激酶) 。另一类为非纤维蛋白选择性溶栓剂,包括链激酶、尿激酶和APSAC 。
是否具有纤维蛋白选择性只是相对而言,具有纤维蛋白选择性的溶栓剂对纤维蛋白原的作用 较小,不具有纤维蛋白选择性溶栓剂作用于纤维蛋白原 。以上5种溶栓剂中,链激酶和尿激 酶应用历史最长,rt-PA较新,APSAC和Pro-UK更新,属新一代溶栓剂 。
链激酶和APSAC 具有抗原性,可引起变态反应,机体也可对它产生耐药性 。用药方法目前有冠状动脉内给药和静脉内给药两种 。
用药前查血常规、血小板计数、出凝血时间及血型,配血备用 。(1) 冠状动脉内给药法:先作左心室及冠状动脉造影,判明梗死冠状动脉完全或次全闭塞,向冠脉内注入硝酸甘油0 。
2?0 。5mg,2分钟后重复造影,如闭塞仍存在,可排除冠 状动脉痉挛 。
将特制的2 。5F滴注导管推进至血栓闭塞处,15分钟内注入链激酶或尿激酶15 万U,继以4000U/min的速度持续输入 。
输注期间每15分钟重复造影一次,以判断血管是 否再通 。血管再通后以2000U/min的剂量维持滴注60分钟 。
(2) 静脉内给药法:原则为大剂量短程治疗 。链激酶和尿激酶均为150万U (日本绿 十字产尿激酶为96万U),全剂量于60分钟内输入 。
rt-PA剂量为100mg,首剂10mg静脉 注射,其后第1小时静滴50mg,第2、3小时各静滴20mg 。APSAC剂量为30mg,一次静脉 5分钟注完 。
使用链激酶或APSAC的患者,先常规静脉注射地塞米松5mg,防止变态反应 。另外,在治疗期间应密切观察:①胸痛变化,仔细观察皮肤、黏膜、痰、呕吐物及尿有无出血现象;②心电图变化:治疗开始后2小时内每15分钟记录12导联心电图 。
下、后壁 及右心室梗死时加作V7?V9和V3R?V5R导联 。之后每小时记录心电图,至用药后12小时; ③测心肌酶及血凝、纤溶指标 。
每2小时测肌酸激酶(CK)和肌酸肌酶同工酶(CK-MB), 至发病后24小时 。血凝和纤溶指标如纤维蛋白原、凝血酶原时间、优球蛋白降解时间、纤 维蛋白原和纤维蛋白降解产物等,可视本单位条件和科研需要酌情检查 。
文章插图
推荐阅读
- 脑核磁双额顶叶需要溶栓吗,两侧额顶叶腔隙性脑梗塞,有点头晕,怎么治疗
- 溶栓为什么不推广,溶栓作用明显吗?
- 溶栓治疗后出现手脚痛为什么,为什么介入治疗后又出现疼痛?
- 动脉血检溶栓时间,血栓形成后几小时是溶栓的最佳时间?拜托了各位谢谢
- 鸡蛋花的药用保健效果如何
- 鱼腥草的药用价值和功效
- 溶栓治疗的中成药有哪些,常用溶栓药物有哪些?
- 静脉溶栓真性红细胞增多症,什么是真性红细胞增多症
- 脑梗死溶栓后健康宣教,脑梗死的健康教育内容
- 有应激性溃疡可以溶栓吗,哪些情况不宜进行溶栓治疗?