非苯二氮卓类药物有哪些,非苯二氮卓类药物优点
苯二氮卓类药物, 哪些可以在普通的药房买到?又或者是非苯二氮卓类药物但作用更苯二氮卓类药物相似 , 哪买? 药物是治疗失眠的主要手段之一 。 凡能快速诱导睡眠、延长总睡眠时间及深度睡眠过程的药物 , 均有助于治疗失眠 。
目前常用治疗失眠的药物有镇静催眠药(包括巴比妥类、苯二氮卓类、非典型苯二氮卓类)、抗抑郁药、抗组胺药(目前极少用于催眠)和中药 。 迄今镇静催眠药已经历前后三代的发展:
一、 第一代镇静催眠药物包括巴比妥类、水合氯醛、三溴合剂和羟嗪(安泰乐)等;
巴比妥类早在1864年已人工合成(巴比妥酸) , 但到1903年才发现它具有镇静作用 , 并认识到巴比妥酸衍生物的药理作用 。 它们的治疗指数较低 , 容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比较大、中等剂量即可抑制呼吸 。 此类药物由于依赖性大 , 临床医师已经不用此类药物帮助患者催眠 。
其中羟嗪对有自主神经功能紊乱的患者较合适;水合氯醛因药物之间的相互作用少 , 广泛用于药物临床试验与不合作者进行某些特殊检查时的快速催眠;苯巴比妥可对苯二氮卓类与其他催眠药进行替代与递减治疗 , 也可用于儿童睡行症、睡惊症和梦魇等疾病 , 或者用于拮抗麻黄素、苯丙胺、氨茶碱等药物的中枢兴奋不良反应 。
二、 第二代镇静催眠药物主要是指苯二氮卓类镇静催眠药 。
该类药物是临床上最常用的一种镇静、催眠和抗焦虑药 。 其中地西泮(安定)曾经是临床上使用频率最高的药物 。 氯氮卓(利眠宁)是这类药中最先被合成者 。 后在瑞士拉罗切(La Rochey)药厂药理部动物实验室发现此类药物的精神活性;再后不久 , 第二个药物地西泮问世 。
该类药物中前期开发的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利;后期开发的有三唑仑、咪达唑仑、氟西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮等 。 它们的特点是治疗指数高、对内脏毒性低和使用安全 。 此类药物主要适应白天抗焦虑作用 。
苯二氮卓类药能迅速诱导患者入睡 , 减少夜间觉醒次数 , 延长顾眠时间和提高睡眠质量 , 但也改变了通常的睡眠模式 , 使浅睡眠延长、REM睡眼持续时间缩短、首次REM睡眠出现时间延迟.做梦减少或消失 。 到目前为止 , 欧美临床医师越来越少使用此类药物治疗失眠 。
苯二氮卓类药物各有特点 。 如三唑仑:吸收快 , 起效快 , 无蓄积 , 无后遗作用;但缺点是半衰期短 , 用药后易产生清晨失眠和白天焦虑 , 这可能被误认为是剂量不足而不断加量反而容易形成依赖性 , 导致停药后的反跳性失眠和焦虑更严重 。 氟西泮:半衰期较长 , 很少发生清晨失眠与白天焦虑 , 但由于其主要代谢产物有活性 , 且活性代谢产物半衰期长达47~100h , 故易蓄积 。
三、 第三代镇静催眠药物主要包括唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆 。
一般讲 , 所有的镇静催眠药对中枢神经系统都有抑制作用 , 会产生依赖性、戒断症状和宿醉现象 。 20世纪80年代后期 , 人们开发了新一代非苯二氮卓类催眠药 。 唑吡坦是首先面市的该类药物 。 由法国Sythelabo公司研制开发 , 1988年在法国上市 , 商品名Stilnox(中文译为—思诺思) 。
唑吡坦能显著缩短入睡时间 , 同时能减少夜间觉醒次数 , 增加总睡眠时间 , 改善睡眠质量 , 次晨无明显后遗作用 。 极少产生“宿睡”现象 , 也不影响次晨的精神活动和动作的机敏度 。 久服无成瘾性 , 停药后很少产生反跳性失眠 , 重复应用极少积聚 , 使用较为安全 。 因此上市后得到广泛认同 , 已成为治疗失眠症的标准药物 , 有逐步取代苯二氮卓类药物的趋势 。 我国于1995年开始进口唑吡坦 , 商品名为“思诺思” 。