质子泵抑制剂有哪些药,质子泵抑制剂和铋剂是什么药( 二 )



有哪些质子泵抑制剂? 目前有进入第三批带量的奥美拉唑、进入第四批带量的埃索美拉唑(艾司奥美拉唑)、泮托拉唑 。 暂无其他质子泵抑制剂带量消息 , 也许以后其他拉唑会进入吧 。
质子泵抑制剂和抑酸类药有什么区别 质子泵抑制剂是新一代的抑酸药 , 抑酸作用强而持久 , 是目前治疗消化性溃疡较好的 抗酸分泌药 。 目前在国内被提倡用于顽固性消化溃疡的治疗及根除幽门螺旋杆菌相关性胃肠 疾病的治疗 。 众所周知 , 胃壁细胞泌酸有3 个主要环节:①组胺、乙酰胆碱和胃泌素与各自 位于胃壁细胞膜上的受体结合而引起壁细胞内的生化反应 , 促使壁细胞内三磷腺苷转化为环 磷酸腺苷和使细胞内的游离钙增高;②胃壁细胞内在环磷酸腺苷或钙离子的介导下生成氢离 子;③存在于壁细胞分泌小管和囊泡内的H+一K+一三磷腺苷酶(称质子泵或酸泵)将氢离子从 壁细胞转移到胃腔 , 与从胃腔进入壁细胞内的K+离子交换 。 质子泵抑制剂作用于泌酸过程的 最后环节 。 其吸收入血达到胃壁细胞的分泌小管后 , 在酸性环境下转变为活体 , 作用于H+-K+ —三磷酸腺苷酶 , 使其失去活性 , 导致壁细胞内的氢离子不能转移到胃腔而使胃酸分泌减少 ,
质子泵抑制剂有哪些?其作用机制为何? ◆ 疾病知识,医学知识,临床知识,健康科普知识,为您疾病康复提供帮助 质子泵抑制剂是近几年发展最快 , 研究最多 , 应用最广的一种最重要的抑制胃酸分泌药 , 为目前公认的最佳制剂 。 llffi 床常用的本类制剂见下表 。 本类作用机制:胃酸的分泌是由胃站膜壁细胞的一种特殊酶(日+K +一A下p酶)所介导 , 此酶在壁细胞的管泡及分泌小管的膜上 , 能将细胞外的K 十泵入壁细胞内而将日+泵出壁细胞外 , 日+在小管处与Cl 一结合形成胃酸而分泌 , 此酶又通用名奥美拉哇兰索拉哇浮托拉哇雷贝拉噢埃索美拉哇商品名洛赛克达克普隆Pautoloc Parict Nexiun 上市时间1988 . 10 1992 . 11 1995 . 10 1998 . 3 2000 . 9 生物利用度54 % 85 % 52 % 达峰时间0 . 5 ? 3 . 5 小时2 . 2 一3 . 5 小时1 . 5 ? 2 小时3 . 5 小时1 ? Z 小时药物相互作用有 无少有用量用法20 一40 毫克 , 一日1 次30 毫克 , 一日1 次40 毫克 , 一日1 次10 ? 20 毫克 , 一日1 次40 毫克 , 一日1 次称质子泵或酸泵 。 因此 , 质子泵在胃酸分泌过程中是重要的、最终的环节 。 而质子泵抑制剂与质子泵特异性结合使其失活 , 从而达到明显的抑酸作用 。 来源:浙江省医学会资料提供 , 版权所有,未经许可,不得转载
什么叫质子泵抑制剂 ◆ 疾病知识,医学知识,临床知识,健康科普知识,为您疾病康复提供帮助 抗酸药主要是中和胃酸 , 而抑酸药则主要是抑制胃酸的分泌 。 胃壁细胞上存在三种受体:即组胺HZ 一受体、胃泌素受体和M :一胆碱受体 。 当这些受体激动时能通过多种复杂的生化过程 , 最终激活H +、K +一ATP 酶(H 十泵 , 也称质子泵) , 使壁细胞分泌H + , 再由H +泵泵人胃腔内而形成胃酸 。 抑酸药的主要作用机理就是能阻断这些生理、生化过程 , 抑制胃酸的分泌 。 根据它们的作用机制可将抑酸药分成以下4 大类 。 ① HZ 一受体拮抗剂 。 如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等 。 其作用机理是:组胺与HZ 一受体拮抗剂结合后 , 首先激活作为受体一部分的腺昔酸环化酶 , 催化胃壁细胞上的ATP 转换成 。 AMP , 最后在H +一K +一ATP 酶和蛋白激酶参与下分泌胃酸 。 HZ 一受体拮抗剂能选择性地与组胺HZ 一受体结合 , 竞争性地拮抗组胺对HZ 一受体的作用从而抑制胃酸分泌 。 ② 质子泵抑制剂 。 如奥美拉噢、兰索拉哇、洋托拉哇、雷贝拉哇、埃索美拉哇等 。 这些药物本身是一类无活性的前体药物 , 进入肠道被吸收后进人血液 , 由于它们属脂溶性的弱碱性物质 , 所以很快就被吸引到胃薪膜壁细胞分泌小管的高酸环境处 , 在壁细胞分泌处与H +结合形成亚磺酞胺的活性形式 。 该活性物质通过二琉键与质子泵(H +一K +一ATP 酶)发生不可逆的结合 , 从而抑制H +一K +一ATP 酶的活性 , 阻断了胃酸分泌的最后步骤 , 使壁细胞内的H 十不能转运到胃腔中 , 使胃液中的酸含量大为减少 。 对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用 。 质子泵抑制剂是目前抑制胃酸分泌最强的药物 。 ③ M :一受体阻断剂 。 M :一受体阻断剂能竞争性地阻断Ml - 胆碱受体 , 在一般治疗剂量时仅抑制胃酸的分泌 , 也不会透过血脑屏障 , 对中枢神经系统无作用 。 因此 , 是一种外周选择性抗碱药 。 盐酸呱仑西平即属于此类药物 。 ④ 胃泌素受体阻断药 。 丙谷胺的化学结构与胃泌素的末端相似 , 可竞争胃壁细胞上的胃泌素受体 , 从而抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌 。 能增加胃私膜己糖胺含量 , 促进蛋白质合成 , 增强胃勃膜的屏障作用 , 对控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果较好 , 对胃豁膜具有保护和促愈合作用 。 用药一次并无效果 , 需连续用药 , 停药后仍可维持疗效数周 。 来源:浙江省医学会资料提供 , 版权所有,未经许可,不得转载

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