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抑酸药物有哪些，抑酸药哪种副作用最小( 二 )

小知识


提问：十二指肠溃疡反流性食道炎， 抑酸药物有哪些？ 抑制胃酸分泌药按照其作用机制分,有:H2受体阻断药如西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁.H+-K+-ATP酶抑制药如奥美拉唑,M胆碱受体阻断抑制胃酸分泌药如哌仑西平等.它们都能够根据胃酸分泌的不同环节,抑制胃酸分泌而用于治疗消化性溃疡病 。
如果你只是偶尔出现夜里反酸水,可以试用雷尼替丁.
抑制胃酸分泌的药物有哪几类？列举代表药物 。 抗酸药 Antacids
为一类能中和胃酸， ↓胃内PH的弱碱性无机化合物 。
理想的抗菌药应作用持久， 不吸收， 不产气， 不致腹泻和便秘， 对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用 。 单个药很难满足上述标准， 常用复方制剂 。
抗酸药与H2阻断剂联合用， 效更好 。
常用药物有：
氢氧化铝 aluminum hydroxide
氢氧化镁 magnesium hydroxide
三硅酸镁 magnesium trislicate
碳酸钙 calcium carbonate
碳酸氢钠 sodium bicarbonate

抑制胃酸分泌药
胃酸主要由壁C分泌， 并受迷走神经、促胃液素和组胺的调剂；
是诱发消化性溃疡的主要因素 。
壁细胞膜上H2组胺受体、M胆碱受体、促胃液素受体与胃酸分泌有关， 其共同途径是激活H+—K+—ATP酶（质子泵）
包括：1、H2受体阻断药；
2、M受体阻断药；
3、促胃液素受体阻断药；
4、H+—K+—ATP酶抑制药；

H2受体阻断药
药理作用：壁细胞H2受体激活后→C内CAMP↑→激活H+—K+—ATP酶→促进胃酸分泌 。
抑制H2受体：①基础胃酸， 夜间胃酸分泌均↓；
②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌；
③胃蛋白酶分泌也↓ 。

西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
消化性溃疡， 上消化道出血， 促胃液素分泌瘤 。
不良反应：发生率1—5% 。
1、 一般：头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等 。
2、 C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉；
3、 内分泌：抗雄激素， 促催乳素分泌作用；
4、 其它：心动过缓、肝、肾损害， WBC↓；
5、 肝药酶抑制作用 。
雷尼替丁 ranitidine
特点：1、强， 为西咪替丁的4-10倍；
2、对肝药酶抑制作用轻；
3、治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度 。
法莫替丁 famotidine
特点：1、更强， 为西咪替丁的40-50倍；
雷尼替丁的7-10倍 。
2、不抑制肝药酶；
3、对内分泌无不良影响；
4、不良反应发生率2.8%

尼扎替丁 nigatidine 同雷尼替丁
罗沙替丁 roxatidine

M受体阻断药
哌仑西平 pirenzepine
药理作用：可能是阻断了迷走神经的传导；
小剂量即可抑制胃酸分泌；
大剂量可影响唾液、肠道动力；
同时可影响胃蛋白酶的分泌 。

临床应用：
胃及十二指肠溃疡
应激性溃疡， 急性胃粘膜出血， 促胃液素瘤也有一定作用；
缓解症状作用不如H2阻断药 。
不良反应：
轻、大剂量可有阿托品样反应 。

促胃液素受体阻断药
丙谷胺 proglumide
为氨基酸衍生物， 化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末段结构相似 。 为促胃液素受体阻断药 。
抑制胃酸分泌， ↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合 。
胃、十二指肠溃疡、胃炎 效果不理想， 少用 。

H-—K-—ATP酶抑制药
H-—K-—ATP酶又称质子泵（H+泵）
由α、β两个亚单位组成 。
α亚单位由1033—1034个AA组成
β亚单位由300个AA组成 形成二聚体， 有转运离子的作用 。
酶合成后贮于壁C的管状囊泡和分泌管上→有H+、Mg2+、ATP→H-—K-—ATP酶被磷酸化→H-从壁C内转移到胃内， K+从胃内转移到壁C内→胃酸分泌 。
作用于该酶而抑制胃酸分泌的作用强大， 该酶是多种胃酸分泌刺激最后的效应环节 。

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