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镇痛药物有哪些，镇痛药品包括( 二 )

小知识


吗啡类药物通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质μ受体 ， 模拟内源性阿片肽而发挥镇痛作用 ， 作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体 ， 则可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快 。
临床应用
（1）镇痛: 用于各种原因的疼痛 ， 但仅用于癌症剧痛和其他镇痛药无效时的短期应用 。 缓解对心肌梗死引起的剧痛 。 特点：作用强、中枢性镇痛作用 ， 成瘾性 。 （2）心源性哮喘辅助治疗：系急性左心衰竭引起的肺水肿 ， 需综合治疗 ， 除强心、利尿、给氧外 ， 静注吗啡可产生良好效果 。 治疗机制：1）吗啡扩张血管 ， 减少回心血量 ， 减轻心脏负担；2）镇静作用 ， 消除患者焦虑恐惧情绪；3）抑制呼吸 ， 降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性 ， 使呼吸由浅快变深慢 。 （3）止泻：阿片酊可用于治疗单纯性腹泻 。
不良反应
治疗量：产生恶心、呕吐、便秘、排尿困难等 。
耐受性及依赖性：前者是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低 ， 需要增加剂量才能达到原来的药效 。 后者是指本类药物被人们反复使用后 ， 使用者将对它们产生瘾癖的特性 ， 又可分为身体依赖性（physical dependence）和精神依赖性（psychological dependence） 。
急性中毒：表现昏迷、瞳孔极度缩小、深度呼吸抑制、血压下降、严重缺氧以及尿潴留等 ， 多死于呼吸麻痹 。 抢救：人工呼吸、适量给氧、静脉注射纳洛酮 。 阿片受体部分激动药
共同特点：大多数具有部分激动剂特点 。 有些药物对某些受体亚型是激动剂 ， 而对另外一些亚型则是拮抗剂 ， 又称阿片受体混合型激动-拮抗剂(mixed agonist/antagonist) 。 以镇痛作用为主 ， 依赖性较小 ， 呼吸抑制作用较弱 ， 但致焦虑、幻觉等精神症状 。
喷他佐辛（pentazocine ， 镇痛新）
激动κ受体和阻断μ受体 ， 镇痛强度为吗啡的1/3 。
没有列入麻醉药品(成瘾性小) ， 但仍为“精神药物”范围 。
剂量增大能引起烦躁、幻觉、恶梦、血压升高、心率增快（与提高血浆中NA水平有关）、思维障碍和发音困难等 。
用于各种慢性疼痛 ， 不适用于心肌梗死时的疼痛 。
布托啡诺（butorphanol）
激动κ受体；弱阻断μ受体 。
镇痛效力和呼吸抑制作用：吗啡的3.5～7倍 。 增加血管阻力 ， 增加心脏做功 。
用于中、重度疼痛 ， 对急性疼痛效果比慢性疼痛好 。 阿片受体拮抗药
纳洛酮（naloxone）
对各型阿片受体都有竞争性拮抗作用：μ>κ>δ
治疗阿片类药物过量中毒：解救呼吸抑制和中枢抑制 。 诊断吸毒成瘾：可诱发戒断症状 。 酒精中毒、感染中毒性休克的治疗 。 实验研究工具药 。 可待因（codeine)
作用与吗啡相似 ， 但强度较弱 。 镇痛作用为吗啡的1/10左右 。 镇咳作用为吗啡的1/4左右 。 用于中等程度的疼痛和剧烈干咳 。 无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等副作用 ， 欣快及成瘾性也低于吗啡 。
哌替啶（pethidine）
药理作用
镇痛、镇静（镇痛强度为吗啡的1/10～1/7）；镇静、呼吸抑制、致欣快和扩血管作用与吗啡相当；不引起便秘和尿潴留；不延长产程；大剂量可引起支气管平滑肌收缩 。
临床应用
镇痛：替代吗啡用于各种剧痛（创伤、术后、癌症）、内脏绞痛（与解痉药合用）、分娩痛（产前2~4 h不用） 。
心源性哮喘 。
麻醉前给药 。
人工冬眠（与氯丙嗪、异丙嗪合用） 。
美沙酮（methadone）
与吗啡比较 ， 美沙酮镇痛作用强度相当 ， 持续时间较长 ， 镇静作用较弱 ， 耐受性与成瘾性发生较慢 ， 戒断症状略轻 。
口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感 ， 亦不出现戒断症状 ， 因而使吗啡等的成瘾性减弱 。

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