雷尼替丁
雷尼替丁抑制胃酸分泌作用和胃粘膜保护作用与西咪替丁相似,但抗酸作用较强,为西咪替丁的4~10倍,对肝药酶的抑制作用较西咪替丁弱,治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度 。 可缓解溃疡病症状,促进溃疡愈合 。 常见的不良反应有头痛、头晕、幻觉、躁狂等,静注可致心动过缓,偶见白细胞和血小板减少、血转氨酶升高、男性乳房发育等,停药后恢复 。
奥美拉唑
奥美拉唑(洛塞克)可使正常人及溃疡病患者的基础胃酸分泌和由组胺,五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均受到明显抑制,抑制胃酸作用强而持久,连续服用的抑制胃酸分泌效应强于单次服用 。 由于胃内pH升高,反馈性地使胃粘膜中的G细胞分泌促胃液素,从而使血中胃泌素水平升高 。 动物实验证明奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃粘膜损伤有预防保护作用 。 体外试验证明奥美拉唑有抗幽门螺杆菌作用 。
治疗溃疡病,每日1次20mg,疗程4、6、8周不等,胃内食物充盈时,可减少吸收,故应餐前空腹口服 。
不良反应发生率为1.1%—2.8%,症状有头痛、头昏、失眠、外周神经炎等神经系统症状;在消化系统方面可见口干、恶心、呕吐、腹胀;其他可见男性乳腺发育、皮疹、溶血性贫血等 。
用药时应注意:①与华法林、地西泮、苯妥英钠等药合用,可使上述药物体内代谢减慢;②慢性肝病有肝功能减退者,用量宜酌减;③长期服用者,应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生 。
抑制胃酸的药物有哪些?. 抗酸药 Antacids
为一类能中和胃酸,↓胃内PH的弱碱性无机化合物 。
理想的抗菌药应作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用 。 单个药很难满足上述标准,常用复方制剂 。
抗酸药与H2阻断剂联合用,效更好 。
常用药物有:
氢氧化铝 aluminum hydroxide
氢氧化镁 magnesium hydroxide
三硅酸镁 magnesium trislicate
碳酸钙 calcium carbonate
碳酸氢钠 sodium bicarbonate
抑制胃酸分泌药
胃酸主要由壁C分泌,并受迷走神经、促胃液素和组胺的调剂;
是诱发消化性溃疡的主要因素 。
壁细胞膜上H2组胺受体、M胆碱受体、促胃液素受体与胃酸分泌有关,其共同途径是激活H+—K+—ATP酶(质子泵)
包括:1、H2受体阻断药;
2、M受体阻断药;
3、促胃液素受体阻断药;
4、H+—K+—ATP酶抑制药;
H2受体阻断药
药理作用:壁细胞H2受体激活后→C内CAMP↑→激活H+—K+—ATP酶→促进胃酸分泌 。
抑制H2受体:①基础胃酸,夜间胃酸分泌均↓;
②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌;
③胃蛋白酶分泌也↓ 。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用:
消化性溃疡,上消化道出血,促胃液素分泌瘤 。
不良反应:发生率1—5% 。
1、 一般:头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等 。
2、 C.N.S:焦虑、定向障碍、幻觉;
3、 内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌作用;
4、 其它:心动过缓、肝、肾损害,WBC↓;
5、 肝药酶抑制作用 。
雷尼替丁 ranitidine
特点:1、强,为西咪替丁的4-10倍;
2、对肝药酶抑制作用轻;
3、治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度 。
法莫替丁 famotidine
特点:1、更强,为西咪替丁的40-50倍;
雷尼替丁的7-10倍 。
2、不抑制肝药酶;
3、对内分泌无不良影响;
4、不良反应发生率2.8%
尼扎替丁 nigatidine 同雷尼替丁
罗沙替丁 roxatidine
M受体阻断药
哌仑西平 pirenzepine
药理作用:可能是阻断了迷走神经的传导;
小剂量即可抑制胃酸分泌;
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