双环铂抗癌药

自从第一代铂类药物顺铂用于临床,铂类药物沿着两个较宽方向发展,一是改善顺铂的毒副作用;二是克服其在瘤体内的耐药性 。自70年代开始,人们从数千种铂化合物中仅筛选出10余种进行了临床试验 。至1986 年卡铂上市, 成为第二代铂类药物,目前顺铂与卡铂在世界范围内被接受 。随着近几年对铂类药物的作用机理、构效关系、以及临床治疗的深入研究内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物,不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用,而且扩大了它们的活性谱,对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性 。这种新型的铂类药物被称为第三代抗癌药,其代表药物有洛铂、奥沙利铂等 。
这是我写的综述的一部分,我毕业课题就是关于铂类抗癌药,希望采纳 。

空间效应 。顺铂能与dna碱基对形成配合物,阻止癌细胞dna复制,反铂由于空间效应没有此效果 。【双环铂抗癌药】

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