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清热利湿
南天竹叶，归肺、膀胱经 。具有清热利湿的作用，可用于治疗肺热咳嗽、百日咳、热淋等症 。配以车前草、木通、扁蓄，可治尿路感染 。《上海常用中草药》：“止血，止咳 。主治尿血，百日咳 。”
泻火解毒
南天竹叶具有泻火解毒的作用，属清热药下分类的清热泻火药 。可用于目赤肿痛、疮痈、瘰疬 。用于疮毒，南天竹全苗，捣烂敷 。用于目赤肿痛，南天竹叶煎水洗眼 。配以蟋蟀草、铁马鞭，可治风火牙痛 。《广西中药志》：“治目赤肿痛，疟疾，跌打 。”
营养价值
南天竹叶含微量木兰花碱，嫩叶含维生素C，南天竹氰甙，穗花杉双黄酮，南天竹甙A、B 。
1、南天竹叶煎剂对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌均有抑制作用 。
2、对中枢神经系统的作用：南天竹碱、南丁宁碱对冷血动物（蛙）可引起吗啡样麻醉作用；对温血动物（小鼠、犬）小量时引起轻度麻醉，大量时引起痉挛（阵挛型及强直性），犬有流涎、呃逆、大便失禁等；脊髓的反射性增高，最后则陷于麻痹 。
3、对心血管系统的作用：南天竹碱、南丁宁碱均有抑制心脏的作用 。对离体蛙、兔心脏均有直接的麻痹作用，阿托品不能影响之 。毒毛旋花子素有一定的拮抗作用，肾上腺素次之 。
【南天竹叶的功效与作用】 4、对平滑肌的作用：南天竹碱能使豚鼠在位肠管紧张度上升，但对离体肠管之作用则相反；对离体兔子宫小量兴奋、大量麻痹 。南丁宁碱对离体的兔肠及子宫、犬肠管，皆为小量兴奋、大量抑制；对在位兔肠及子宫，则仅见兴奋作用 。
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