第一代与第二代h2受体拮抗剂主要区别是什么？ H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体 ， 使壁细胞内cAMP产生 ， 胃酸分泌减少 。 H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用 ， 尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌 。 目前常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20～50倍 ， 以甲氰咪胍最弱 ， 法莫替丁最强 。 相应地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血浓度(EC50) ， 以甲氰咪胍最高 ， 法莫替丁最低 。 在常规剂量下 ， 血浓度超过EC50的时间在甲氰咪胍约6小时 ， 其他两种约10小时 。
临床研究证明 ， H2受体拮抗剂在缓解消化性溃疡症状 ， 促进溃疡愈合和减少复发方面均有明显效果 。 多数病例在用药后5～7天症状改善 ， 2～4周内症状消失 。 H2受体拮抗剂是相当安全的药物 ， 严重不良反应的发生率很低 。 年龄大、伴肾功能和其他疾病时 ， 易产生不良反应 ， 常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等 。
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