巧用“信号兵”拓荒“处女地”!中国科学家首次阐明黏附类受体自发激活分子机制

本文转自:中国生物技术网
G蛋白偶联受体(GPCR) , 就像细胞的“信号兵” , 接收并将外来信号传递到细胞内 , “告诉”细胞应该做什么 , 并以此调控人体各类生命活动 。 因此 , 研究GPCR的结构和功能 , 对新药研发意义重大 。
近日 , 中科院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组联合上海科技大学水雯箐研究组 , 在孤儿受体信号转导机制研究方面取得突破 。
该团队成功解析两种黏附类GPCR(ADGRD1和ADGRF1)分别与G蛋白结合的复合物三维结构 , 并开展了功能相关性研究 , 首次阐明这类孤儿受体自发激活的分子机制 , 为研究该类受体的信号转导机理和未来药物设计提供了重要依据 。
【巧用“信号兵”拓荒“处女地”!中国科学家首次阐明黏附类受体自发激活分子机制】北京时间2022年4月13日晚23时 , 相关研究在《自然》发表 。
巧用“信号兵”拓荒“处女地”!中国科学家首次阐明黏附类受体自发激活分子机制
细胞也有“信号兵”
“GPCR在细胞膜上充当‘信号兵’的角色 。 ”吴蓓丽对《中国科学报》说 , “它作为一种受体接收细胞外来信号(如小分子、激素、光子、蛋白质等) , 然后把信号传递到细胞内 , ‘告诉’细胞应该做出什么反应 , 这一过程被称为信号转导 。 ”
在正常生理状态下 , 受体把信号传递到细胞内 , 行使它的生物学功能 。 在心血管系统中调节血压 , 在神经系统里调节神经元 。 比如在心血管系统中发挥作用的肾上腺素受体 , 在神经系统里发挥功能的多巴胺受体 , 包括人们看到颜色、嗅到气味都需要通过受体识别、传导信息才能发挥作用 。
当人们生病时 , 药物分子跟受体结合 , 可以激活或抑制受体 。
“比如 , 我们以前研究过一些和血栓性疾病相关的受体 。 它发挥作用后 , 血小板就会凝集 , 这可以用来防御血管损伤 。 ”吴蓓丽说 , “如果在非正常状态下 , 它(受体)不该‘活跃’的时候‘活跃’了 , 就会在血管里形成栓块 , 引发血栓性疾病 。 ”
因此 , 在治疗疾病时 , 人们可以利用药物分子跟靶点受体结合 , 激活或抑制受体 , 从而发挥治疗作用 。

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