头霉素类抗生素有哪些,头霉素类适应证不包括( 二 )



(l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药 。 第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效 。

(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用 。

第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效 。

临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛等 。

第三代
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越 。

(1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同) 。 对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效 。

(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效 。

第四代
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染 。 近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素 。

关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代 。

头霉素类
头霉素类(Cephamycins),具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而制得 。 主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等 。 性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论 。

头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显着低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异 。 本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强 。 头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用 。

氧头孢类
氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似 。 本类药物对厌氧菌有较强作用 。
抗生素包括哪几类? 抗生素,是指由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质 。 临床常用的抗生素有微生物培养液中的提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物 。  

抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其他动植物)没有”的机制进行杀伤,包含四大作用机理,即:抑制细菌细胞壁合成,增强细菌细胞膜通透性,干扰细菌蛋白质合成以及抑制细菌核酸复制转录 。  

主要分类
按照其化学结构,抗生素可以分为:喹诺酮类抗生素、β-内酰胺类抗生素、大环内酯类、氨基糖苷类抗生素等 。
而按照其用途,抗生素可以分为抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、农用抗生素及其他微生物药物(如麦角菌产生的具有药理活性的麦角碱类,有收缩子宫的作用)等 。
根据其种类的不同,抗生素的生产有多种方式,如青霉素由微生物发酵法进行生物合成,磺胺、喹诺酮类等,可用化学合成法生产;还有半合成抗生素,是将生物合成法制得的抗生素用化学、生物或生化方法进行分子结构改造而制成的各种衍生物 。

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