大环内酯类抗生素有哪些，第一代大环内酯类抗生素特点( 二 )
【药理和毒理】
本类药物能广泛分布到各种组织和体液中， 不易透过血脑屏障， 但可通过胎盘进入胎儿体内 。 主要由肝脏代谢， 经胆汁排出， 少量经尿排泄 。
主要毒性作用为口服易直接刺激胃肠道粘膜致胃肠道反应 。 长期或大量应用可发生肠道菌群改变、胆汁淤积性黄疸、肾功能损害、耳毒性及血栓性静脉炎等 。 少数病人可发生过敏反应 。
【诊断要点】
1.病史有应用大环内酯类抗生素史 。
2.临床表现
(1)胃肠道反应可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻， 偶有消化道大出血 。
(2)胆汁淤积性黄疸用药后出现恶心、呕吐、上腹痛， 继之出现发热、黄疸， 类似急性胆囊炎 。
(3)其他耳毒性引起听力减退；静脉应用引起静脉内疼痛， 发生血栓性静脉炎；尚有肠道菌群改变、伪膜性肠炎、间质性肾炎、急性肾功能衰竭、骨髓抑制等毒性反应；少数病人可出现药物热、皮疹等过敏反应 。
3.实验室检查肝功检查系血清胆红素和转氨酶增高 。 发生胆汁淤滞性肝炎时， 血液内白细胞及嗜酸粒细胞增多 。
【急救治疗及预防】
(1)口服过量者即催吐、洗胃促进排除 。
(2)出现黄疸者， 立即停药并应用氢化可的松100～300mg入液静滴 。
(3)治疗胃肠道反应及过敏反应等对症处理 。
【大环内酯类抗生素有哪些，第一代大环内酯类抗生素特点】(4)预防静脉应用红霉素时， 可加入普鲁卡因(成人300mg， 儿童150mg)以预防胃肠道反应、静脉内疼痛及静脉炎 。 孕妇或肝功能不全者不宜选用本类药物 。
大环内酯类抗生素 (1)β-内酰胺类：这是品种最多， 用得最多、最广的一类， 此类包括两部分 。 ①青霉素：常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等 。 ②头孢菌素：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等 。
(2)氨基糖甙类：常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、小诺米星等 。
(3)四环素类：四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等 。
(4)大环内酯类：常用品种有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素等 。
(5)氯霉素类：常用的品种即氯霉素 。
(6)林可霉素类：林可霉素、克林霉素 。
(7)其他主要抗细菌的抗生素：常用的有去甲万古霉素、磷霉素、卷曲霉素、利福平等 。
(8)抗真菌抗生素：常用的品种有两性霉素B、灰黄霉素、制霉菌素、克念菌素等 。
(9)抗肿瘤抗生素：常用的有丝裂霉素、阿霉素等 。
(10)有免疫抑制作用的抗生素：如环孢素 。
大环内酯类抗生素的主要药物有哪些 大环内酯类抗生素典型药物有红霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素等， 该类药物具有以下特点：1、抗菌谱主要为革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌， 抗菌谱相对较窄；2、细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；3、在碱性环境中抗菌活性较强， 治疗尿路感染时常需碱化尿液；4、口服后不耐酸， 酯化衍生物可增加口服吸收；5、毒性低微， 口服后的主要副作用为胃肠道反应， 静脉注射易引起血栓性静脉炎 。
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