性激素药物有哪些,性激素激发试验的药品( 三 )
二孕激素类药
天然孕激素为黄体酮(孕酮) , 体内含量极少 , 临床多用其人工合成品 。 主要有甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮和己酸羟孕酮等 。 炔诺酮、炔诺孕酮、醋炔诺酮、双醋炔诺醇等 。
主要用于两方面:单独或与雌激素合用于避孕(见避孕药节);与雌激素合用于绝经期后替代治疗 。
⒈先兆性及习惯性流产:主要利用孕激素的安胎作用 , 用于习惯性流产的效果不及先兆性流产 。 去甲基睾丸酮类有雄激素作用 , 会致女性胎儿男性化 。
⒉功能性子宫出血:治疗因孕激素不足 , 子宫内膜发育不良而致的不规则剥脱 , 或者因雌激素持续刺激子宫内膜 , 增生过甚所引起的子宫出血 。
⒊闭经的诊断与治疗:孕激素被用于诊断雌激素分泌和了解子宫内膜对激素的反应性 。 给闭经妇女应用孕激素5~7天后 , 如果子宫内膜对内源性雌激素有反应 , 则发生撤退性出血 。 雌激素和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经 。
⒋原发性痛经:痛经是因为黄体酮促使子宫内膜合成PGF2α , 后者刺激子宫肌发生痉挛性收缩所致 。 19-去甲基睾丸酮类孕激素可抑制黄体相黄体分泌 , 从而减轻痛经 。
⒌子宫内膜异位症:大剂量可使子宫内膜腺体萎缩 , 以治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌 。
⒍良性前列腺肥大和前列腺癌等:癌症反馈性抑制腺垂体分泌促性腺激素 , 从而减少睾丸素分泌 , 治疗前列腺肥大和前列腺癌 。 作为治标措施用于转移性子宫内膜癌;醋酸甲地孕酮用作乳腺癌的二线治疗药 。
偶见恶心、呕吐及头痛或乳房胀痛;长期使用易发生阴道真菌感染 。 19-去甲基睾丸酮类因在肝中代谢慢 , 大剂量使用可致肝功能障碍 。
三抗雌激素类药
他莫昔芬(三苯氧胺)
为雌二醇竞争性拮抗剂 , 能与乳腺细胞的雌激素受体结合 , 用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗 。
雷洛昔芬
为选择性雌激素受体调制剂 , 主要用于抗骨质疏松 。
氯米芬(克罗米酚)
可在腺垂体水平竞争雌激素与受体的结合 , 阻止正常的负反馈调制 , 促进GnRH和腺垂体促性腺激素分泌 , 刺激卵巢使之增大 , 分泌雌激素 , 诱发排卵 。 可用于不孕、闭经和功能性子宫出血等 , 也用于乳房纤维束性疾病和晚期乳癌 。
四雄激素类药
天然雄激素为睾酮 。 临床应用的系人工合成的睾酮及其衍生物如甲睾酮、丙酸睾酮及苯乙酸睾酮等 。
【用途】
⒈补充不足:睾丸功能不全 , 如无睾症或类无睾症 。
⒉功能性子宫出血:主要通过抗雌激素作用 , 使子宫肌纤维及血管收缩和内膜萎缩而起止血作用 , 用于更年期尤为合适 。 临床应用三合激素(己烯雌酚、黄体酮和丙酸睾酮的混合物)注射 , 一般可以止血 , 停药后可出现撤退性出血 。
⒊绝经期综合征及子宫肌瘤:利用其抗雌激素作用 。
⒋迁移性乳腺癌和卵巢癌:可暂时缓解症状 , 可能与其抗雌激素作用有关 , 也可能通过反馈性抑制腺垂体促性腺激素分泌 , 从而使卵巢分泌雌激素减少 。
⒌用于贫血、再生障碍性贫血、手术后或各种长期消耗性慢性疾病以及老年性骨质疏松等 。
五同化激素
同化激素主要有苯丙酸诺龙、癸酸诺龙、美雄酮、司坦唑醇和羟甲烯龙(oxymetholone)等 。
本类药物可以增加蛋白合成 , 促进肌肉发育 , 增加食欲 , 带来舒适感 。 主要用于蛋白质吸收和合成不足 , 或分解亢进、损失过多的慢性衰弱和消耗性疾病患者 , 如营养不良、贫血、再生障碍性贫血、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈合、老年性骨质疏松、慢性胆道阻塞性瘙痒等 。 服用时应增加食用蛋白质 。 肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用 , 孕妇及前列腺癌患者禁用 。
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